Алтернатива Марцумар®

Синоними у ширем смислу

Пхенпроцоумон (назив активног састојка), кумарини, антагонисти витамина К (инхибитори), антикоагуланси, антикоагуланси

Које су алтернативе Марцумар®-у?

Лијек познат под трговачким називом Марцумар® садржи активни састојак фенпроцоумон, који овај активни састојак припада главној групи кумарина (антагонисти витамина К). У ову класу лекова такође спадају лекови који садрже активну супстанцу варфарин.
Израз кумарини користи се за сажимање оних лекова који имају супресивни ефекат на природне процесе згрушавања крви и на тај начин инхибирају згрушавање крви (антикоагуланси).

За разлику од других лекова против згрушавања, ефекат кумарина је врло спор одложен а. То се може објаснити чињеницом да антагонисти витамина К могу развити ефекат само ако се потроше природни извори витамина К и већ карбоксилираних, потпуно активирајућих фактора коагулације.
Из тог разлога, они се не могу користити у акутним ванредним ситуацијама, већ само у дуготрајним, хронични поремећаји крварења Пронађи.
Марцумар® обично се користи да се спречи тромбоза примењено, ово може бити у контексту вештачке имплантације срчане валвуле или Васкуларни бајпас, до Срчани удар или са хроничним Срчане аритмије постану потребни.
Због релативно опсежних нуспојава и контра-знакова, сада постоји много алтернативних активних састојака који се могу користити за терапију Марцумар-ом® могу се заобићи
То су углавном лекови који садрже активни састојак Варфарин или Аценоцоумарол садрже или су изведени из њих.
Примери таквих лекова су они под трговачким називом Цоумадин или Синтром познати антикоагуланси.

Сваки од ових алтернативних лекова има исти механизам деловања као Марцумар®Међутим, разлика се заснива на различитим полуживотима (полуживот), тј. И на трајању ефикасности у организму. Ово трајање деловања зависи од времена које тело треба да разгради лек. Полуживот (полуживот) је, заузврат, тачно време у којем се концентрација лекова смањила за тачно половину првобитно даване количине.
Полуживот (полуживот) Марцумара® је отприлике 70 - 95 сатида је од Цоумадина само цца 30-40 сати а време у коме се концентрација Синитрома смањила на тачно половину је само 9 сати.
Марцумар® стога има најдужи, а Синитром најкраћи полуживот (полуживот).
Знајући колико дуго ће антикоагуланс попут Марцумара радити® или Синитром је посебно важан ако лек треба или мора да се прекине.
Депонирање се може планирати и пре главних Операције или опсежног Посета стоматологу постају неопходни да минимизирате ризик од крварења.
Учинак антикоагуланса може се заснивати на тзв ИНР вредност бити мерено. ИНР вредност је међународна мера за процену коагулације крви. Високе вредности значе да је време коагулације дуже од нормалне вредности и да је Тенденција крварењима одговарајуће високо. С друге стране, мала вредност указује на скраћено време згрушавања крви и повезано повећање Ризик од тромбозе.
У основи се може рећи да антикоагулантни лекови попут Марцумара®, Цоумадин и Синтром повећавају ИНР вредност и на тај начин смањују ризик од стварања тромба.
Нормализација ове вредности након прекида употребе антикоагуланса долази након примене Синтрома већ после један до два дана након узимања Марцумара® ово обично траје до две недеље.
Друга обећавајућа замена за терапију кумарином је она под заштитним називом Еликуис познати лек. Активни састојак овог лека је молекул назван Апикабан.
За разлику од кумарина, апикабан не делује на све факторе згрушавања крви зависне од витамина К, већ селективно само на Фактор Кс.
Клиничка испитивања показују да су и могући нежељени ефекти и контраиндикације за алтернативну терапију апиксабаном знатно нижи.
Ово је драгоцена нова алтернативна стратегија, посебно за пацијенте код којих се нормална терапија уз помоћ лекова који садрже кумар не може провести без проблема.
Међутим, још није коначно разјашњено да ли је то Марцумар®- Замена може дугорочно пратити интензитет деловања кумарина.

Прадака®

Комерцијални производ Прадака® садржи активни састојак дабигатран етексилат. Активни састојак је један од директних инхибитора тромбина. То значи да директно и реверзибилно инхибира оно што је познато као тромбин. Тромбин има важну улогу у згрушавању крви. Активни састојак дабигатран етексилат на тај начин инхибира згрушавање крви. Индикације су сличне онима активног састојка фенпрокумон. У 12-14 сати, Прадака® има значајно краћи полуживот од Мацумар®. Предност овога је што можете реагирати флексибилније. Када се морају извршити непланиране операције и ефекат смањења крви мора се зауставити, кратко је полуживот активног састојка практичан. Међутим, дужи полуживот, као и код Марцумар®, има предност у томе што се може постићи стабилност у крвној плазми.

Прочитајте више о теми: Згрушавања крви

Штавише, под одређеним условима, није неопходно надзирање коагулације током лечења Прадака®. То значи да се циљни опсег вредности ИНР може проценити код особа са здравом функцијом јетре и бубрега. Теже је код људи са поремећајем рада бубрега или јетре. Методе праћења коагулације, као и код Марцумар®, не могу се користити за Прадака®. Постоје посебни тестови за проверу ефеката дабигатран етексилата. Али ови тестови су доступни само у специјализованим лабораторијама. Поред тога, Марцумар® и Прадака® се различито метаболизирају. Пошто се активни састојак дабигатран етексилат метаболизује путем такозваног П-гликопротеина, он је независан од одређених ензима од којих зависи Марцумар®. Као резултат, постоји мања интеракција с другим лековима током лечења дабигатран етексилатом. Међутим, може доћи до интеракције са лековима који инхибирају П-гликопротеин. Пример за то је антибиотик кларитромицин. Активни састојак дабигатран етексилата је у великој мери независно од састојака из хране. Пошто се 85% елиминише путем бубрега, то зависи од доброг рада бубрега. Поред тога, препарат Прадака® је значајно скупљи од Марцумар®.

Ксарелто®

Комерцијални препарат Ксарелто® садржи активни састојак ривароксабан. То је један од директних и реверзибилних инхибитора фактора коагулације 10. Овај фактор такође игра веома важну улогу у коагулацији крви. Индикације су сличне онима за остале антикоагулансе. Полуживот ривароксабана је 7-11 сати. То га чини флексибилнијим за контролу. Код терапије Ксарелто® за праћење коагулације важе исти услови и ограничења као и код Прадака®. Активни састојак ривароксабан се делимично метаболише истим ензимима као и Марцумар®.

Можда ће вас и ова тема можда занимати:

• Ксарелто® и алкохол

Други део се такође метаболизује путем П-гликопротеина. Интеракција са другим лековима је мала, али може се догодити. Интеракције са одређеним састојцима у храни су ређе. 1/3 Ксарелто® се излучује путем бубрега. Ако се појаве неконтролисана крварења или други нежељени ефекти, тешко је брзо реаговати на активну супстанцу ривароксабан. Овде не делују контрамерне мере предозирања које се користе код Пхенпроцоумон-а. Исто важи и за дабигатран етексилат. Међутим, постоји такозвани антидот за Прадака®. То за ривароксабан још увек не постоји, али то треба развити. У погледу трошкова, Ксарелто® је нешто јефтинији од Прадака®, али такође значајно скупљи од Марцумар®.

Можда ће вас и тема занимати: На шта треба обратити пажњу када заустављате Ксарелто?

Еликуис®

Комерцијални препарат Еликуис® садржи активну супстанцу апикабан. Такође је један од директних и реверзибилних инхибитора фактора згрушавања крви 10. Припада истој класи супстанци као и Ксарелто®. Због тога има својства слична Ксарелто®. Мало је млађи. Док је Ксарелто® на тржиште изашао 2008. године, Еликуис® је на тржишту од 2011. године. Индикације су сличне. Такозвана фармакокинетика се мало разликује. То значи како организам утиче на лек је различит за препарате. Елкуис® има полуживот од 9-14 сати. Има нешто нижу биорасположивост. Сходно томе, има биорасположивост од 50%, док Ксарелто® показује биорасположивост од преко 80%. То може имати предности и мане.

Већа биорасположивост значи јачу дистрибуцију и ефекат у организму. Али то такође значи да нуспојаве, попут склоности крварењу, могу бити израженије. Тренутно се развија антидот за активни састојак апикабан.Еликуис® се елиминише 1/4 преко бубрега и 3/4 преко жучи. Постоје одређене контраиндикације за Прадака®, Елкуис® и Ксарелто®. Ту спадају трудноћа, као и акутна, клинички релевантна крварења, болести са факторима ризика за озбиљна крварења и истовремено коришћење других антикоагуланса, попут хепарина. Препоруке за дисфункцију бубрега су различите за три препарата.