Лек

Метотрексат

Објашњење / дефиниција

Метотрексат је дугорочно антиреуматски лек који модификује болест (ДМАРД) / основно терапијско средство у лечењу реуматоидног артритиса и псоријатичног артритиса. Користи се када је висока активност болести. Ако је неефикасан или мање ефикасан, метотрексат се такође може комбиновати са другим ДМАРД-овима. Током терапије метотрексатом, нежељени нежељени ефекти могу се супротставити препаратима фолне киселине без губитка ефикасности.

Метотрексат се такође користи у лечењу различитих злоћудних туморских болести. О овој индикацији овде неће бити речи детаљно.

Трговачка имена

Лантарел ® компаније Виетх Пхарма ГмбХ
Метек ® од медац
МТКС
и још много тога

Уобичајене заблуде

Метотхрекате, метотрекате, метотрекате, метотрекад

Хемијско име

Структурна формула

Активни састојак

Методрексат динатријум

подручја примене

Метотрексат се користи у тешким облицима / високим активностима болести реуматоидни артритис и тхе Псоријатски артритис.

Метотрексат (нпр. Лантарел ® / Метек ®) у најтежим облицима псоријаза (Псориасис вулгарис), који се не може адекватно лечити другим облицима терапије.

Метотрексат се такође користи у раним облицима Ванматерична трудноћа користи.

Облици дозирања

Таблете / филмом обложене таблете
решење
инфузија

ефекат

Метотрексат је антагонист фолне киселине (антагонист фолне киселине) и, као антиметаболит, инхибира репродукцију ћелија које се брзо деле. Даље, као имуносупресив, метотрексат слаби нежељене одбрамбене реакције и има противупални ефекат.

Побољшање симптома се обично може очекивати након 4-8 недеља. Симптоми се могу поновити након заустављања метотрексата (види: Прекинути кортизон). Терапија метотрексатом је углавном дугорочна.

апликација

Таблете се гутају целе са пуно течности (без млечних производа), најбоље увече (једном недељно), по могућности не уз оброке.

Треба избегавати контакт коже или слузокоже - у супротном одмах исперите захваћена места с пуно воде.

дозирање

Код реуматоидног артритиса и псоријатичног артритиса почетна доза је 7,5 мг једном недељно, увек истог дана у недељи. Ако је ефекат недовољан и добро се подноси, доза се може постепено повећавати за 2,5 мг. Седмична доза метотрексата од 20 мг не сме се прекорачити.

За псоријазу вулгарис (перут), почетна доза је 7,5 - 22,5 мг метотрексата једном недељно, увек истог дана у недељи. Ако је ефекат недовољан и добро се подноси, доза се може постепено повећавати. Недељну дозу метотрексата од 30 мг не треба прекорачити.

Након постизања жељеног успеха лечења, дозу треба, ако је могуће, постепено смањивати на најмању ефикасну дозу одржавања.

Метотрексат (нпр. Лантарел ® / Метек ® / МТКС ®) треба користити у смањеним дозама и под будним лекарским надзором за:

Старост
Лоше опште стање
Накупљање течности у трбуху или између плућних листова (асцитес, плеурални излив)
Јако прекомерна тежина
Раније, велика доза витамина А терапија за псоријазу
Смањена функција плућа

Последице

Нежељени ефекти зависе од дозе и трајања примене метотрексата (нпр. Лантарел / Метек / МТКС). Могу се појавити током читавог трајања употребе, али су најчешће у првих шест месеци.

Овде су наведене само често и повремено нуспојаве, а ретке, веома ретке или повремене нежељене ефекте нису наведене:

Честе нуспојаве:

Губитак апетита,
Мучнина,
Повраћати,
Бол у стомаку,
Пролив
Упала и чиреви у устима и грлу,
Повећање јетрених вредности (ГОТ, ГПТ, алкална фосфатаза

Ретке нуспојаве:

Поремећаји формирања крвних ћелија са патолошким смањењем црвених и белих крвних зрнаца и тромбоцита,
алергијска упала плућа и алвеола (пнеумонитис, алвеолитис),
Црвенило коже,
Осип по кожи,
Свраб,
Главобоља,
Умор,
Поспаност

Док користите метотрексат, требало бисте редовно да се виђате са лекаром (најмање једном месечно у првих 6 месеци, а затим најмање свака три месеца) на контролном прегледу.

Прочитајте све о овој теми под: Метотрексатни ефекти

Интеракције

Док узимате Метотрексат требало би нема вакцинације са живим вакцинама вршити.

Конзумирање алкохола требало би избегнут постаните. Ако узимате друге лекове који оштећују јетру (нпр. Лефлуномид, Азатхиоприне® , Сулфасалазин, ретиноиди) мора редовно прегледати лекар. Ово се такође односи на истовремено уношење сулфонамида, триметоприм-сулфаметоксазола, Хлорамфеникол, Пириметамин.

Повећана токсичност Метотрексат примећено је са постојећим недостатком фолне киселине или истодобном употребом лекова који узрокују недостатак фолне киселине (нпр. сулфонамиди, триметоприм-сулфаметоксазол).

А индиректно повећање дозе изазивају пеницилине, салицилате, Фенитоин, Барбитурати, средства за смирење, орални контрацептиви, тетрациклини, деривати амидопирина, сулфонамиди и п-аминобензојева киселина, п-аминоипуринска киселина, пробенецид, НСАИД.

Контраиндикације - Када се метотрексат не треба узимати?

Метотрексат се не сме узимати ако:

Позната преосјетљивост на метотрексат
Дисфункција бубрега
Оштећење јетре
Болести крвожилног система
Повећана конзумација алкохола
Инфекције
Чиреви у гастроинтестиналном подручју (чир на желуцу, дванаестопалачни црев / чир на желуцу)
период трудноће и дојења

Жене у родној доби и мушкарци који узимају метотрексат треба да користе ефикасну контрацепцију.
Чак и ако се мушки партнер лечи, зачеће треба избегавати током терапије метотрексатом и у наредна три месеца након престанка узимања метотрексата.

Цене

Будући да се у здравственом систему увек говори о трошковним притисцима, сматрамо да је важно да сазнамо цене лекова (цене и лекови су узорни и без препоруке):

Лантарел® 7,5 мг 10 таблета (Н1) 22,48 €

Лантарел® 7,5 мг 30 таблета (Н2) 49,13 €

Лантарел® 10 мг 10 таблета (Н1) 27,41 €

Лантарел® 10 мг 30 таблета (Н2) 62,20 €

Метек® 7,5 мг 10 таблета (Н1) 22,46 €

Метек® 7,5 мг 30 таблета (Н2) 49,13 €

Метек® 10 мг 10 таблета (Н1) 27,32 €

Метек® 10 мг 30 таблета (Н2) 62,20 €

Услов за прописивање

За све дозе постоји захтев рецепта!

Метотрексат за реуму

Метотрексат (МТКС укратко, трговачки назив Лантарел®) је лек који се врло често назива тзв Лек против реуме за лечење реуматска упала се користи.

Услови "реуматизам"или болести реуматског типа сажимају стотине различитих болести које су изазване упалом.

Јер метотрексат имуносупресивно делује, тј. реакције одбрамбени систем тела потиснут, користи се код болести код којих је поремећена сопствена одбрана овог тела.

Нарочито са реуматска упала зглобова (на пример. реуматоидни артритис или псоријатични артритис) користи се метотрексат.
Али и са реуматским болестима које доводе до а Упала посуда (Васцулитис) или унутрашњи органи (на пример. Лупус еритематозус), метотрексат се може користити за лечење.

Реуматска упала може варирати у зависности од врсте болести трајно оштећење зглобова како Реуматоидни чворови на лактовима или трајним поремећајима унутрашњих органа.

Метотрексат се углавном користи у комбинацији са терапијом бола користи се за борбу против упалног процеса и супротставља трајно оштећење.

На ток болести обично позитивно утичу лекови попут метотрексата, због чега се такође користе ови лекови Основни лекови или лекови за модификацију болести (ДМАРД, промене болести против реуматоидних лекова) се зове.

Како у већини случајева није познат тачан узрок реуматске болести, болести се обично не могу излечити.
Терапија метотрексатом увек треба бити прва након пажљивог разматрања могући ризици и нуспојаве лечења са ризицима не лечења (на пример. трајно оштећење зглобова и органа).

Начин на који метотрексат има противупална дејства још увек није коначно разјашњен.
Вероватно се тиме бави Активност имуног система онај у коме постоји пролиферација имуних ћелија и производња медијатора запаљења (ендогене супстанце које иницирају или одржавају упалну реакцију, нпр. Цитокини) инхибира.
Ово ће учинити упални процес уништавања зглобова је успорен.

Показало се да употреба метотрексата смањује упалне промене у зглобовима као што су бол у зглобовима и отеклина у већини случајева.
Ујутро се укоченост и умор смањују, а отпорност се повећава.

Знаци упале у крви често се побољшавају помоћу метотрексата (на пример. брзина седиментације).

Дугорочне студије такође показују да метотрексат може смањити напредовање упалне промене кости могу престати.

Отприлике 10 до 20 одсто У тим случајевима терапија метотрексатом није добро подношена, тако да се морају користити и други основни лекови.
Главне нежељене ефекте укључују мучнина и Повраћати, Упала оралне мукозе, Цироза јетре и повећана осетљивост на инфекције.

У неким случајевима комбинација метотрексата и других основних лекова такође може бити корисна.

Како се метотрексат даје код реуме?

Метотрексат се користи у реуматске болести обично у малим дозама 5-25 милиграма недељно користи се и има углавном једну у овој дози анти-упални ефекат.

У много већим дозама до 10.000 милиграма дневно На пример, метотрексат се такође користи за лечење малигни карцином (Тумори) дато.
Код ових високих доза постоји ризик нежељене нуспојаве много већи него код лечења реуматских болести, профил толеранције је овде чак релативно добар.

Користи се метотрексат једном недељно у вену (интравенски, и.в.) или у мишиће (тјинтрамускуларно, и.м.) убризгавају или узимају у облику таблета, иако потпуна апсорпција лека није увек загарантована (на пример. са дијарејом).

Поред тога јесу Метотрексат шприцеви боље подноси и ефекат је јачи. Нужно је осигурати само метотрексат једном недељно и никада се не узима у краћем временском интервалу.

Метотрексат обично делује са кашњењем 4-10 недеља, као и други основни лекови који се користе за лечење реуматизма.
Ово одлагање често се смањује додатним уносом кортизон или анти-инфламаторне лекове без кортизона који делују одмах.

Максимални ефекат је након три до четири месеца достигао.

Терапија метотрексатом мора се наставити чак и ако се реуматски симптоми побољшају, јер прекид лако доводи до новог запаљења.
Дакле, неопходно је лечење метотрексатом дугорочно и редовно он прати.

Употреба метотрексата није индицирана ако: а алергија, трудноћа или Жеља за децом постоји у Обољење јетре, Злоупотреба алкохола, смањено стварање крви или са тешким Дијабетес (Шећерна болест).

Препоручује се унос од најмање пет милиграма Фолна киселина недељно током терапије метотрексатом за смањење нежељених ефеката.

Метотрексат и фолна киселина

Метотрексат је активни састојак који се зове у организму Противник фолне киселине акти (такозвани антагонист фолне киселине).

Фолна киселина или витамин Б9 је важан за то Ћелијске деобепосебно игра улогу у производњи грађевних блокова генетског материјала (ДНК).

Ако се ефекат фолне киселине инхибира, ћелија се више не може умножавати.
Ћелије рака или ћелије рака одбрамбени систем телакоје су превише активне и тако покрећу хроничну упалну реуматску болест могу се спречити из раста и репродукције ћелија дејством метотрексата.

Пошто је метотрексат антагонист фолне киселине, примена фолне киселине може поништити ефекат метотрексата и деловати као средство за тровање Антидот Закон.

Међутим, нежељени нежељени ефекти метотрексата могу се такође умањити или у потпуности избећи разумном применом фолне киселине мучнина, Упала оралне мукозе, Повећање јетрених ензима, Губитак косе и пролив.

Како се фолна киселина даје у комбинацији са метотрексатом?

Немачко друштво за реуматологију препоручује а Надокнада фолне киселине (допунска примена фолне киселине поред хране) са најмање 5 милиграма фолне киселине недељно редом.
За поређење: Дневна доза коју фолкорна киселина препоручује немачко Друштво за исхрану је 400 микрограма.

Међутим, требало би да почнете са узимањем фолне киселине најраније 24-48 сати након узимања или убризгавања метотрексата.
Већина метотрексата излучује се први дан након гутања или убризгавања шприцева; мања количина метотрексата се у почетку претвара у метаболички производ који има сличан ефекат као метотрексат и излучује се тек други дан након уноса метотрексата.

Због тога је суплементација фолне киселине неопходна после 48 сати препоручује, јер након тог времена не постоје значајније количине метотрексата или његовог метаболичког продукта у организму и ефекат метотрексата није значајно ослабљен.

Ипак, постиже се добра заштита од могућих нежељених нуспојава.

Дозирање додатака фолне киселине треба, ако је потребно, прилагодити током терапије, то су дозе до 15 милиграма дневно 5 дана у недељи, почетних 48 сати након примене метотрексата може се замислити.
На пример, ово повећање дозе фолне киселине требало би да дође до ње нежељени ефекти, посебно један Повећање јетрених вредности сматрати.

Алтернативно, Употреба фолинске киселине у дози од 2,5 милиграма недељно Могуће је да не постоје релевантне разлике између додавања фолне киселине или фолне киселине.

О употреби фолне киселине током лечења метотрексатом у прошлости се дискутовало контроверзно.
Постоји забринутост да фолна киселина спречава ефекте метотрексата реуматске болести може ослабити или чак отказати.

Ако се фолна киселина дода терапији метотрексатом, стопа могућих нежељених ефеката може се смањити.

Ако прерано дате превише фолне киселине, то може довести до а Метотрексат мање ефикасан доћи.
Међутим, механизам деловања метотрексата код реуматских болести још увек је у великој мери нејасан, тако да та веза не мора нужно да постоји.
Ипак, многи реуматолози у Немачкој и Европи углавном не дају фолну киселину.

У овој земљи терапија метотрексатом се обично у почетку спроводи без додавања фолне киселине.
Додатна примена фолне киселине врши се само ако метотрексат није добро подношен или ако у крви постоје докази о једном Мањак фолне киселине (Макроцитоза = превелика крвна зрнца и хиперхромасија = превелико оптерећење црвених крвних зрнаца крвним пигментом хемоглобином) демонстрирати.

Поред тога, дефицит фолне киселине се манифестује кроз Упала слузокоже, посебно оралне мукозе.
Ако се појаве такви симптоми, терапија метотрексатом се прекида накратко прекинута и фолна киселина која се даје у великим дозама све док се упала слузнице не смири.

Наставак лечења метотрексатом спроводи се додатним Надокнада фолне киселине.

Дејство метотрексата

Метотрексат је активни састојак који се користи за лечење хронична упална обољења као и лечење разних Рак се користи.

Метотрексат има три важна дејства: делује антинеопластиц, имуносупресивно и противупално.

Антинеопластични значи да је метотрексат ефикасан против малигних (злоћудан) Тумори (Неоплазме) Извођење радова.

Супстанце које имају антинеопластични ефекат класификоване су као Цитостатици броји се.
Цитостатик инхибира раст телесних ћелија или деобу ћелија.
Цитостатик се користи у хемотерапија користи се код рака да инхибира раст тумора.

Као цитостатик, метотрексат се користи против акутна лимфа и мијелоидна леукемија, против Не-Ходгкинов лимфом, против Остеосаркоми код деце и адолесцената и против солидни тумори (Рак дојке, плућа, бешике) користи се.

Метотрексат и даље делује имуносупресивно, то значи да има функције одбрамбени систем тела умањено.
Овај ефекат метотрексата углавном се користи у лечењу болести које настају због квара имуног система или код којих је имуни систем усмерен против сопствених ћелија тела (Аутоимуну болест).

Имуносупресивни активни састојци попут метотрексата нису без нуспојава и ризика, јер долази до фундаменталног ограничења механизама за мршављење Ризик од инфекције се повећава.

Исто тако се повећава и ризик од рака, јер је и то тако Размножавање и ширење малигних ћелија у организму се олакшава имуносупресија.

Метотрексат се користи као имуносупресивни лек у много нижим дозама него у терапији цитостатицима и користи се у Реуматоидни артритис, тешки облици псоријаза (псоријаза) и ређе са болестима кронова болест и Мултипла склероза.

Метотрексат такође делује противупално, тако противупално.
Интервенише се у упалном процесу на биохемијски начин.

Метотрексат има хемијску структуру веома сличну хемијској структури Фолна киселина (Витамин Б9). Фолна киселина игра важну улогу у производњи градивних блокова за генетски материјал (РНК и ДНК), која ћелији тела треба да би се поделила и функционисала.

Због своје структуре сличне фолној киселини, метотрексат делује као а Инхибитор ове ендогене производње (биосинтеза) ДНК градивних блокова, јер као "погрешан" грађевни блок спречава "исправну" уградњу фолне киселине.
То значи да ћелија нема довољно грађевинских блокова ДНК који су потребни да се ћелија множи.

Брзо растуће ткиво попут ћелија рака, коштане сржи, ћелије коже и слузокоже је осетљивије на ефекте метотрексата од споро растућег ткива.

У псоријаза (област примене метотрексата) је супротно расту ћелија нормална кожа увелико повећан, због чега овде метотрексат може добро да делује против раста ћелија.

Метотрексат у почетку делује првенствено на брзо растућа ткива попут туморских ћелија, али као инхибитор раста ћелија делује и на здраве ћелије, што је оно што бројне нуспојаве Објаснио метотрексат.

Нежељени ефекти метотрексата

Нежељени ефекти углавном утичу на гастроинтестинални тракт.

Најчешћи нежељени ефекти терапије метотрексатом су симптоми код лечења Гастроинтестинално подручје како Упала оралне мукозе, пролив, мучнина и Абдоминални немир.

Конкретно цревну слузницу напада метотрексат, јер је то јако снажно и брзо растуће ткиво, чија ћелијска деоба инхибира метотрексат.

Често а Депресија коштане сржи уочено, тј. суспензија нормалног формирања крви у коштаној сржи.

Веома често се јавља као непожељан ефекат Повећање јетрених ензима (Трансаминазе) на шта озбиљна оштећења јетре може настати.
За разлику од тегоба у гастроинтестиналном подручју, ово повећање јетрених ензима може бити узроковано додатним давањем лекова Фолна киселина могу се спречити током терапије метотрексатом.

Остали нежељени ефекти лечења метотрексатом су Дисфункција бубрега, Расхес, Губитак косе, алергијска реакција и упалне промене у плућима (Пнеумонитис).

Због тога сте на терапији метотрексатом редовне лабораторијске контроле од суштинског значаја за рад бубрега и јетре.

За нуспојаве попут грозница, кратког даха или кашаљ треба одмах консултовати лекара.

Метотрексат и алкохол

Против активног састојка метотрексата користи се против хроничне реуматске болести користи.

Откад постоји веома опасна дрога неправилно руковање метотрексатом може бити штетно за ваше здравље и приликом његове употребе морате бити пажљив.

Такође су укључени и штетни ефекти метотрексата као што су мучнина и повраћање Оштећење бубрега и јетре.

Вероватноћа оштећења јетре метотрексатом повећава се за Конзумирање алкохола и гутање других лекови који оштећују јетру (на пример. Азатиоприн, лефлуномид) повишен.
Стога конзумацију алкохола треба у потпуности избегавати.

Метотрексат потиче претварање ћелија јетре у функционално везивно ткиво. Како алкохол интензивира овај процес, повећава се и ризик једног примера Цироза јетре (конверзија везивног ткива јетре).

Умерена конзумација алкохола такође се не препоручује, јер нема поузданих доказа о количини алкохола која се може конзумирати сигурно и без ризика од нуспојава током терапије метотрексатом.

Не постоје дугорочне студије конзумирања алкохола током лечења метотрексатом.
Досадашњи налази омогућавају само препоруку да се суздржите од алкохола.

У основи, важно је чим се појаве нуспојаве или симптоми током терапије метотрексатом (било да је у вези са конзумирањем алкохола или не), неопходно је одмах обавестити лекара.

Лечење метотрексатом не треба започети ако га је потребно Овисност о алкохолу постоји у дотичној особи. Када користите метотрексат, симптоми као што су умор и вртоглавица се догађају, што у појединачним случајевима ограничава способност управљања машинама или способност управљања моторним возилом.

Ово централни нервни нуспојаве се појачавају у комбинацији са алкохолом, због чега треба избегавати конзумирање алкохола током терапије метотрексатом.

Више о томе прочитајте на: Метотрексат и алкохол - да ли су компатибилни?

Морате ли се у потпуности одрећи алкохола?

Метотрексат је активни састојак који има јетра може напасти
Додатно конзумирање алкохола такође може оштетити јетру.

У принципу, конзумација алкохола током лечења метотрексатом није забрањена, општа је препорука Избегавајте алкохол.

Да бисте разумели зашто метотрексат може оштетити јетру, треба знати како се лек метаболише.
Метотрексат се разграђује у јетри и кроз њу бубрег пензионисан (због чега оштећење бубрега такође може настати као нуспојава).

Већина метотрексата разграђује се и излучује у јетри првог дана након гутања или убризгавања шприцева.
Мања количина метотрексата почет ће радити у организму на начин сличан метотрексату Метаболички производ обновљена и излучена тек други дан након узимања метотрексата.

У овим 48 сати Препоручљиво је апсолутно уздржати се од алкохола, јер након тог времена више нема значајних количина метотрексата или његовог метаболичког производа у организму. Тако ризик постаје један повећана оштећења јетре метотрексат у великој мери избегава.

Неке доктрине то држе (умеренији) Конзумирање алкохола након ових 48 сати након примене метотрексата у изузетним случајевима може бити оправдано, али о томе увек треба разговарати са лекаром.

Молимо прочитајте и: Метотрексат и алкохол - да ли су компатибилни?

Метотрексат и алкохолна болест јетре

Ризик од а Болест јетре и жучне кесице може се јавити током терапије метотрексатом.
Нарочито код дуготрајне употребе метотрексата више од две године и укупна доза око 1,5 грама Метотрексат.

Ризик од тога је још већи ако поред лечења метотрексатом Конзумиран алкохол постаје.

Али и код пацијената са претходно оштећена јетра, Дијабетес (Шећерна болест), Гојазност и повећана потрошња алкохола повећава се ризик од оштећења јетре метотрексатом.

Тхе Вредности јетре треба редовно проверавати Веома често долази до повећања тестова функције јетре у крви (ГПТ, ГОТ, алкална фосфатаза, билирубин).

Повремено су негативни ефекти слични Масна јетра, хронична фиброза јетре (Повећање везивног ткива) и Цироза јетре посматрати.

То се догађа рјеђе акутна упала јетре (хепатитис) или Оштећење јетре (Хепатотоксичност).

У веома ретким случајевима а акутни квар јетре догодити.