Антидепресиви - Који лекови постоје?

Синоними

Тхимолептиц, енглески: антидепресив

дефиниција

Антидепресив је психотропни лек са антидепресивима. Поред депресије, користи се и у лечењу нпр. Анксиозност и опсесивно-компулзивни поремећаји, напади панике, хронични болови, поремећаји исхране, безобразлук, поремећаји спавања и синдром пост-трауматског стреса.
Постоји много различитих класа активних састојака који се разликују у свом механизму деловања као и њиховом главном дејству, нуспојавама и интеракцијама са другим лековима.
Антидепресив може имати ефекат повећања расположења и стимулишући, али може да има и умирујући и умирујући ефекат.

Класификација

Класификација антидепресива заснива се на њиховим механизмима деловања.
Изузетак су „трициклички и тетрациклични антидепресиви"(ТЗА). Названи су по својој хемијској структури. У својој функцији су тзв.неселективни инхибитори поновне похране моноамина"(НСМРИ).
Наведене су само најважније класе.

• Трициклички и тетрациклични антидепресиви (ТЦА):
  • Амитриптилин
  • Кломипрамин
  • Докепин
  • Имипрамин
  • Нортриптилине
• Селективни инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ):
  • Циталопрам
  • Флуовоксамин
  • Флуоксетин
  • Пароксетин
  • Сертралин
• Инхибитори поновне похране норепинефрина и серотонина (НСРИ):
  • Дулоксетин
  • Венлафаксин
• Антагони бета-адреноцептора:
  • Миансерин
  • Миртазапин
• Инхибитори МАО (моноамин оксидазе):
  • Транилципромине
  • Моцлобемиде

Трициклички и тетрациклични антидепресиви

Трициклички и тетрациклични антидепресиви су неселективни инхибитори поновне похране моноамина (НСМРИ). Подељене су у ове две групе на основу њихове карактеристичне хемијске структуре. Блокирајући канале предајника, они неспецифично инхибирају поновни унос норадреналина и серотонина из синаптичког јаза у нервне ћелије.
У зависности од препарата, показују јачи ефекат на превознике норадреналина или серотонина. Настале повећане концентрације предајника у синапсама повећавају преношење сигнала и на тај начин постижу повећање снаге (углавном због норепинефрина) и побољшање расположења (углавном због серотонина). Истовремено, препарати се везују за бројне друге рецепторе, што објашњава њихов широк спектар нежељених ефеката.
Трициклички антидепресиви укључују амитриптилин, кломипрамин и нортриптилин. Док се амитриптилин углавном користи код депресивних пацијената са поремећајима спавања због додатног ефекта који поспјешује спавање, кломипрамин има снажно анти-анксиозно дејство, а нортиптилин има снажан пораст ефекта покрета.
Тетрациклични антидепресиви укључују мапротилин, миансерин и миртазапин. Поред антидепресива, последице имају ефекат повећања сна.

Селективни инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ)

Селективни инхибитори поновне похране серотонина (ССРИ) спречавају само поновни унос серотонина из синаптичке пукотине, због чега имају јак ефекат повећања расположења.
Будући да се истовремено не вежу за бројне друге рецепторе, имају нижи спектар нежељених ефеката и боље се подносе од трицикличких и тетрацикличних антидепресива. Због тога су данас један од антидепресива првог избора.
Такође се могу користити за лечење анксиозности, опсесивно-компулзивних поремећаја и поремећаја исхране.
ССРИ укључују циталопрам, есциталопрам, флуоксетин, пароксетин и сертралин. Циталопрам је најчешће прописани ССРИ у Немачкој. Он је супериорнији од осталих препарата, посебно у погледу слабијих интеракција са другим лековима.

Циталопрам

Циталопрам припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ). Био је најчешће прописани антидепресив у Немачкој последњих година.
Циталопрам се везује за транспортере нервних ћелија серотонина, који су одговорни за настављање предајника. Као резултат тога, постижу се веће концентрације серотонина у синаптичком јазу, што одговара ефекту повећања расположења и антидепресивима.
Поред тога, они се не везују за друге рецепторе у централном нервном систему, што објашњава знатно нижи спектар нежељених дејстава у поређењу са трицикличким антидепресивима. Ипак, током терапије могу се јавити гастроинтестиналне тегобе (са мучнином, повраћањем и проливом) и губитком либида (сексуална жеља).
Могуће су и бројне друге нежељене појаве. Поред тога, пацијентин осећај страха у почетку се може значајно повећати у првих неколико дана терапије. Због истовременог ефекта повећања вожње, на почетку терапије постоји повећан ризик од самоубиства за пацијента.

Прочитајте више о теми: Циталопрам

Ципралек®

Лек Ципралек® садржи активни састојак есциталопрам. Припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина (ССРИ) и структурно је сличан циталопраму.
Осим што се користи за депресију, Ципралек® се такође може прописати за лечење панике, анксиозности и опсесивно-компулзивних поремећаја. За успешно лечење терапија се мора наставити неколико месеци.
Есциталопрам делује тако што повећава ниво серотонина у централном нервном систему блокирајући серотонинске превознике нервних ћелија. Повећана разина серотонина има ефекат повећања расположења. Истовремено, нежељени ефекти који се јављају су у највећој мери последица измењених концентрација серотонина.
Слично циталопраму и флуоксетину могуће су промене тежине (услед промене апетита), главобоље, поремећаји спавања, вртоглавица (пролив, затвор, мучнина, повраћање) и сексуалне дисфункције (поремећаји ејакулације, импотенција).

Флуоксетин

Флуоксетин је селективни инхибитор поновне похране серотонина (ССРИ). Активни састојак доводи до повећања нивоа серотонина у централном нервном систему, што има ефекат повећања расположења.
У поређењу са трицикличким антидепресивима који се користе дуже време, ССРИ се одликује већим опсегом терапије (мањим ризиком од масивних нуспојава у случају предозирања) и мањим спектром нежељених ефеката.
Честе нуспојаве су сексуална дисфункција (губитак либида) и притужбе у гастроинтестиналном тракту (мучнина, повраћање).
На почетку терапије, повећани ниво серотонина такође може довести до појачаног осећаја страха и повећања нагона. Због одложеног почетка ефекта повећања расположења након неколико недеља, постоји повећан ризик од самоубиства за пацијента. Хитно су потребни редовни прегледи од стране лекара.

Селективни инхибитори поновне похране серотонина и норепинефрина (ССНРИ)

Селективни инхибитори поновне похране серотонина и норадреналина (ССНРИ) блокирају само транспортере серотонина и норадреналина, који су одговорни за поврат преноса предајника из синаптичке пукотине.
Не вежу се или се само веома слабо вежу за друге рецепторе. Из тог разлога, у поређењу са трицикличким и тетрацикличним антидепресивима, карактерише га нижи спектар нежељених ефеката и боља подношљивост.
Заједно са ССРИ, они су стога први избор за лечење депресије. Првенствено су индицирани за пацијенте који нуде индикације које побољшавају њихово расположење, као и индикацију која повећава њихов нагон. Међутим, треба напоменути да се ефекат повећања вожње може догодити пре ефекта повећања расположења, што на почетку терапије са собом носи и повећан ризик од самоубиства. Из тог разлога, редовни прегледи би требало да буду вршени од стране лекара, посебно на почетку терапије ССНРИ.
ССНРИ углавном укључују венлафаксин и дулоксетин. Слично ССРИ, поред антидепресива, могу се користити и за лечење анксиозности, опсесивно-компулзивних поремећаја и поремећаја исхране.

Венлафаксин

Венлафаксин припада групи селективних инхибитора поновне похране серотонина норадреналина (ССНРИ). Поред тога што блокира транспортере серотонина и норадреналина, он се не везује за остале рецепторе и зато изазива мање нуспојава од трицикличких антидепресива. Због додатног везивања за норадреналинске превознике, има снажан учинак појачавања вожње. Стога је првенствено индициран за пацијенте са индикацијом за повећање вожње и представља први избор.Осим што се користи за лечење депресије, може се прописати и специјално за анксиозне поремећаје (генерализовани анксиозни поремећај, социјални анксиозни поремећај, панични поремећај).
Нежељени ефекти лечења венлафаксином слични су ефектима лечења ССРИ-има. Врло често пацијенти осећају вртоглавицу, главобољу, мучнину и сува уста. Поред тога, могуће је смањење апетита (могуће с губитком килограма), сексуална дисфункција, гастроинтестиналне тегобе, као и поремећаји вида и спавања.

антагонисти адреноцептора α2

Активирани алфа2 рецептори обично осигуравају смањено ослобађање неуротрансмитера. Такозвани антагонисти а2 адренорецептора блокирају алфа2 рецепторе, што значи да губе активност и на тај начин инхибирају ефекат на ослобађање предајника. Као резултат, долази до повећаног ослобађања неуротрансмитера.
Група антагониста α2-адренорецептора укључује миансерин и миртазапин.
Поред овог ефекта путем α2 рецептора, они такође могу директно довести до повећане количине серотонина и норепинефрина блокирањем канала за поновни унос предајника. Због тога се такође убрајају у тетрацикличне антидепресиве. Посебно својство ових активних састојака је њихово снажно дејство које потиче спавање. Због тога се преписују углавном депресивним пацијентима са пратећим поремећајем спавања.

Миртазапин

Због своје хемијске структуре миртазапин спада у класу тетрацикличних антидепресива.
Поред незнатне блокаде транспортера серотонина и норадреналина за наставак предајника у нервним ћелијама, он се такође везује за α2 рецепторе на нервним ћелијама, што повећава ослобађање предајника (укључујући норадреналин, серотонин и хистамин).
Због повећаног ослобађања норепинефрина и серотонина у синаптички јаз има ефекат повећања вожње и повећање расположења. Због снажног везања миртазапина на α2-рецепторе хистаминергичких нервних ћелија (нервне ћелије које ослобађају хистамин), има снажан ефекат поспешивања сна.
За лечење депресије са пратећим поремећајима спавања зато је средство првог избора и често се прописује.
У поређењу са другим антидепресивима, миртазапин се боље подноси и има мање нуспојава.
Ипак, могући су бројни нежељени ефекти, углавном због повећаног нивоа серотонина.Док се нуспојаве попут несанице, немира, губитка апетита и сексуалне дисфункције јављају много рјеђе, пацијенти често пријављују повећање апетита и тежине, јак умор и суха уста.

Инхибитори МАО (моноамин оксидаза)

МАО инхибитори делују инхибирањем моноамин оксидазе. Ово је ензим који је распрострањен у организму и одговоран је за разбијање многих предајника (укључујући норепинефрин, серотонин, допамин).
У зависности од афинитета према предајницима, прави се разлика између два различита облика моноаминских оксидаза (А / Б). Због инхибиране деградације предајника у централном нервном систему, већа количина предајника може се ослободити током преноса сигнала.
За лечење депресије користе се два различита лека: транилципромин и моклобемид. Због широког спектра нуспојава, углавном се користе за лечење депресије отпорне на терапију (са горе поменутим групама активних супстанци).
Транилципромин неповратно инхибира МАО-А и МАО-Б и зато има посебно снажно дејство. Долази до повећања свих концентрација предајника. Уместо тога, моклобемид води само до реверзибилне инхибиције МАО-А. Из овог разлога се прекида предајник норадреналина и серотонина, што одговара антидепресивном ефекту.

Прочитајте више о теми: МАОИ

Остала антидепресивна средства

• Литијумске соли: Литијумове соли као што су литијум-карбонат, литијум-ацетат, литијум-сулфат, литијум-цитрат и литијум-оротат користе се терапеутски у разним поремећаји расположења као један биполарни поремећај или на депресија користи.

• Јоханнис биља: Састојци благе Хиперицин и Хиперфорин претпостављамо да имају антидепресиви.

Нежељени ефекти антидепресива

Све антидепресиве карактерише широк спектар потенцијалних нуспојава. Они се јављају посебно на почетку терапије и пропадају током лечења. Пошто се антидепресивно дејство одлаже после неколико недеља, ове нежељене ефекте су чест разлог превременог прекида терапије.
Посебно велики број нежељених ефеката, од којих су неке озбиљне, може се наћи лечењем трицикличким антидепресивима (амитриптилин, кломипрамин, нортриптилин). То је зато што се, поред свог афинитета за транспортере серотонина и норадреналина, ови активни састојци везују и за бројне друге рецепторе у телу. Као резултат тога, могући су поремећаји рада срца, одступања крвног притиска, јака дебљања (услед повећања апетита), као и сува уста, затвор и бројне друге нежељене појаве.

Насупрот томе, преостали инхибитори поновног преузимања вежу се искључиво за телесне транспортере серотонина и норадреналина. Као резултат, њихове нуспојаве могу се објаснити само повећаним концентрацијама предајника. Честе нуспојаве су сексуална дисфункција (с губитком либида), гастроинтестиналне тегобе, умор и промјена тежине.
МАО инхибитори, који се углавном користе код депресије коју је тешко лечити, такође имају широк спектар нежељених ефеката, јер утичу на велики део свих предајника.

Прочитајте више о теми: Нежељени ефекти антидепресива