Пролиа®

Шта је Пролиа®?

Активни састојак деносумаба је на тржишту од 2010. године, а АМГЕН га пласира под трговачким именима Пролиа® и КСГЕВА®.

Људско моноклонско ИгГ2 анти-РАНКЛ антитело се користи за терапију губитка кости (остеопороза) користи се.
Ефикасност се постиже интервенцијом деносумаба у такозваном РАНК / РАНКЛ систему коштаног метаболизма и на тај начин смањује губитак костију.

Употреба Пролиа®

Пролиа® се користи код оба Губитак кости (остеопороза) код жена после Менопауза (Пост менопауза) који су склони ломовима, као и код мушкараца са повећаним ризиком за фрактуре, нпр. под хормонском терапијом Карцином простате.

Интерферирајући са системом РАНК / РАНКЛ, који игра централну улогу у губитку костију, лек се потенцијално може применити и код других болести са тенденцијом фрактуре, као што су губитак коштане масе изазван стероидима и реуматоидни артритис Закон.

Пролиа® се даје као шприц у поткожно масно ткиво. Уобичајене дозу напуњене шприцева су 60 мг и 120 мг. Када се користи сваких шест месеци, активни састојак доводи до повећане минералне густине костију и смањења стопе прелома краљежака.

У две висококвалитетне студије доказана је ефикасност лека.

Студија ХАЛТ проматрала је 734 мушкарца, стари 75,3 године, због њихових Карцином простате лечени хормонима.
После две године, пацијенти који су узимали Пролиа® имали су повећану густину костију у просеку за 5,6%; плацебо група (без лекова) имао је губитак од 1,0%.
Истовремено, 1,5% пацијената је узимало Пролиа® терапију Преломи краљежака без Пролиа® било је 3,9%.

Студија ФРЕЕДОМ проучила је 7.868 жена у постменопаузи остеопороза.
На лечењу, 2,3% жена развило је фрактуру краљежака и 0,7% фрактуре бедрене кости у року од три године, у поређењу са 7,2% и 1,2% у плацебо групи.
То одговара сличној ефикасности као золедронат и терипаратид, који се такође користе за спречавање ломова костију.

Начин деловања

Све кост су у сталном реновирању. Две врсте коштаних ћелија су од посебног значаја за метаболизам костију Остеобласти (за изградњу костију) и Остеокласти (за губитак костију).

Они комуницирају међусобно путем разне молекуле сигнала. РАНКЛ молекул формиран од остеобласта је такав сигнални молекул. Веже се за једнога незрела ћелија претходника остеокласти (Пре-остеокласт) тачније на пријемник сигнала (рецептор) звани РАНК.
Овај процес даје преостеокласту „заповест“ да сазри, развије се у зрео остеокласт и почне да разграђује кости.

Истовремено, остеобласт излучује други сигнални молекул, тхе Остеопротегерин (ОПГ), који треба да спречи прекомерни губитак костију у функцији "хватајућег молекула".
Веже се за РАНКЛ и на тај начин спречава пренос сигнала на РАНК пријемник сигнала.

Тако обично постаје Равнотежа између изградње костију и губитка костију примати.
Управо ту долази Пролиа®. Као антитело које веже РАНКЛ, опонаша ефекат остеопротегерина (ОПГ) и на тај начин спречава губитак костију.

Када се Пролиа® не сме користити?

Ако постоји недостатак калцијума, Пролиа® се не сме користити. Прије тога, нормалан калцијум и Нивои витамина Д су направљени у крви.

Лек се не сме користити код деце, адолесцената и трудница. Нема података који би доказали сигурност употребе.

У старијих и код оних са ослабљена функција бубрега лек се може користити без ограничења.

За пацијенте са оштећењима Функција јетре нема расположивих података.

Пажљивим мајкама треба направити пажљиву процену ризика и користи.

Последице

Најчешће нуспојаве (<10%) су Инфекција уринарног тракта Са Сврбеж и пецкање приликом мокрења, инфекција горњих дисајних путева која узрокује бол, трнце или трњење дуж ноге (Ишијас синдром), а Катаракта очи, затвор, осип и болови у телу.

Повремено (<1%) кицк а Упала цревних врећица са боловима у трбуху, повраћањем и грозницом (Дивертикулитис), бактеријска упала поткожног ткива, инфекција уха и екцем.

Врло ретко постоји опасан недостатак калцијума (Хипокалцемија). Из тог разлога, компанија АМГЕН је 2012. године послала „Роте-Ханд-Бриеф“, у коме је указан на могући озбиљан недостатак калцијума са могућим смртним исходом.
У другом „Роте-Ханд-Бриеф“ из 2013. године, компанија је описала ретке случајеве необичног прелома бедара (атипични прелом бедрене кости).

Дејство Пролиа® је индиректно повезано и са имунолошким системом, због чега се тренутно расправља о повећаном ризику од тешке инфекције и појаве рака. Такође је могућа веза са смрћу Јавбоне.

Интеракције

Нису спроведене студије интеракције.
Међутим, ризик од интеракције са другим лековима сматра се малим.

Други

Студије о Дугорочни ризик и Дугорочне користи од Пролиа® још увек нису доступни.

Такође студије које показују активни састојак Деносумаб са сличним лековима са другачијим начином деловања као што је тхе тхе Бисфосфонати поређење још увек није извршено.

Тренутно је неизвесно да ли ће лек имати додатну корист у односу на сличне супстанце и још се расправља.