ССРИ

Шта су ССРИ?

ССРИ означава селективне инхибиторе поновне похране серотонина. Ово су лекови који спречавају поновно абсорбцију серотонина. Серотонин је ендогена предајна супстанца, која се производи из аминокиселине триптофан углавном у централном нервном систему и у гастроинтестиналном тракту.

увод

Као предајник, серотонин посредује важне функције у телу. Неисправан метаболизам серотонина има огромне утицаје на здравље. Менталне болести попут анксиозних поремећаја, опсесивно-компулзивних поремећаја или поремећаја исхране повезане су са дисфункцијом серотонина. Такође, чисто физички симптоми, попут мигрене, мучнине и повраћања, могу бити последица нетачне или непостојеће производње серотонина.
Лијекови који припадају групи селективних инхибитора поновне похране серотонина користе се када је на располагању премало серотонина.

Неурони који производе серотонин састоје се од пресинапсе (пре = пре), постсинапсе (пост = после) и синаптичког јаза између њих. Пренос гласничких супстанци у синапси увек следи исти принцип. Ситне транспортне везикуле испуњене месинговном супстанцом (Весицле) ослободите одговарајућу супстанцу. То се затим налази у синаптичком јазу и активира постсинапс од тамо да би се сигнал могао даље ширити. Затим се материјал предајника из синаптичког јаза поново преузима у пресинапсу и процес може поново да се покрене.

Међутим, ако постоји недостатак у предајној супстанци, на пример, недостатак серотонина, нема довољно мессенгер супстанције у празнини и пренос сигнала је прекинут.
Управо ту нападају ССРИ. У случају селективних инхибитора поновне похране серотонина, као што и име сугерира, само је поновни унос (поновни унос) серотонина инхибиран (селективност).

Када се користе ССРИ?

ССРИ се примарно користе за лечење менталних поремећаја. Депресија је овде главни приоритет, јер се ова ментална болест заснива на недостатку серотонина.
Поред терапије депресије, ССРИ се такође користе за опсесивно-компулзивне поремећаје попут обавезног чишћења (патолошка чистоћа), принудног реда, обавезне контроле или других психолошких компулзија.
Анксиозни поремећаји се такође могу лечити с ССРИ.
ССРИ се такође користе у подручју поремећаја у исхрани. ССРИ се користе за лечење булимије, мада лекови имају мању улогу у лечењу поремећаја исхране у поређењу с другим менталним болестима.

Како раде ССРИ?

ССРИ развијају свој ефекат инхибирањем транспортера серотонина у пресинапсу. У нормалним околностима, овај транспортер би вратио серотонин из синаптичке пукотине натраг у пресинапс, где би се поново „спаковао“ у мале транспортне везикуле и поново пустио у синаптичку пукотину када би се синаптички пренос поново догодио. Ако је транспортер серотонина сада ограничен у својој активности, серотонин се не може вратити у синапсу и „лежи“ у синаптичком јазу.

Међутим, пошто се нови серотонин непрестано производи у пресинапси и припрема за пуштање, следећи пут када се транспортне везикуле испразне, у празнини између синапси појављује се права „лавина серотонина“. Акумулација серотонина је тада обично довољна да се осигура синаптички пренос.
У тренутку постинапсије, циљне структуре супстанце, такозвани рецептори, активирају се довољним количинама серотонина. Ови рецептори налазе се у спољњем зиду (мембране) постсинапсе, продиру у њега и повезани су са малим протеинима унутар постсинапсе. Када серотонин пристане на свој рецептор, облик му се мења. Овај процес такође "помера" мале протеине унутра, сигнал се додатно појачава и наставља се "попут водопада". Може доћи до одговарајућег циљног региона у телу и тамо развити жељени ефекат. Транспортери серотонина налазе се не само на пресинапси, већ и на неким другим местима у телу, попут крвних плочица (тромбоцита), што може довести до нежељених ефеката када се користе ССРИ.

Више информација о теми Дејство антидепресива доспео овде.

Нежељени ефекти ССРИ

Поред жељених терапијских ефеката, ССРИ имају и низ непријатних нуспојава.
Уобичајени симптоми су, на пример, сува уста, обилно знојење, главобоља, дрхтање (дрхтавица) као и умор уз истовремено немир и несаницу.
Посебно неугодан, непожељан ефекат ССРИ-а је често присутна мучнина. Серотонин се везује за циљне структуре у дигестивном тракту и у центру за повраћање ЦНС-а, који подстичу мучнину (еметиц) Закон. То ствара неугодну мучнину која је понекад повезана са повраћањем, губитком апетита и губитком тежине.
ССРИ такође могу имати негативне ефекте на потенцију и либидо (задовољство у сексуалном односу).

Други ефекат који не би требало потценити односи се на тенденцију крварења током узимања ССРИ. У физиолошким ("нормалним", здравим) условима серотонин има важан утицај на крвне плочице (тромбоците) обезбеђујући њихово складиштење заједно. У случају повреде, многи тромбоцити крви се "лепе" заједно и тако формирају чеп који затвара рану и зауставља крварење одмах након оштећења ткива. Ако пацијент узима ССРИ, такође постоји неповољна инхибиција транспортера серотонина, који превози супстанцу у крвне плочице. Ако не дође до серотонина у крвним тромбоцитима, они се више не могу агрегатирати и време до појаве хемостазе се не повећава. Пацијенти под утицајем ССРИ-а стога увек треба да обраћају пажњу на то да ли крваре необично дуго.
Продуљена или тешка менструација код жена може указивати на повећана времена крварења.

Прочитајте детаљне информације о овој теми под: Нежељени ефекти антидепресива

Серотонин Синдроме

Такозвани серотонински синдром доноси посебно лоше нуспојаве ССРИ. Предозирање ССРИ и превелика количина серотонина у телу може довести до јаких болова у трбуху са врућицом, високим крвним притиском, палпитацијама и опћим немирима. Серотонин синдром може бити фаталан ако се не лечи ако стрес на крвожилни систем превазилази подношљиве домете и ако телесни сопствени регулаторни механизми не успеју.

Много више информација можете пронаћи у нашој теми: Серотонин Синдроме

Повећање тежине од ССРИ

Повећање телесне масе има тенденцију да игра подређену улогу са ССРИ у поређењу са трицикличким антидепресивима. Супротно томе, обично долази до губитка тежине због смањеног осећаја глади и смањеног уноса хране. Дакле, дебљање од узимања ССРИ није непосредна нуспојава лека.

Да би дошло до повећања телесне тежине, пацијент мора пратити унос хране. Унос калорија који се повећава конзумацијом доводи до накупљања масних резерви и повећава се телесна тежина. Пацијенти би требало да имају генерално избалансирану исхрану и једу природну храну уместо јако прерађене јунк хране.
Избор хране такође игра улогу: производи богати протеинима и влакнима дугорочно вас испуњавају, једнако сложени угљени хидрати као и производи од целог зрна. У случају масти треба користити незасићене масне киселине попут риба и орашастих плодова.
Физичка активност такође игра велику улогу у спречавању дебљања. Повећана активност повећава потрошњу и рад метаболизма и може подржати активну контролу тежине.

Можда ће вас занимати и наш следећи чланак:

  • Антидепресиви без повећања телесне тежине
  • Узроци гојазности

Утицај ССРИ на либидо

Сексуална дисфункција могући је споредни ефекат терапије ССРИ. Симптоми укључују импотенцију, превремену ејакулацију, аноргазмију (поремећаји оргазма), смањени или одсутни либидо. Колико су честе и изражене ове нуспојаве, у великој мери зависи од избора препарата.
Сексуална дисфункција се може, али не мора, појавити код сваке третиране особе. Ако се наведени симптоми појаве, можда би било препоручљиво прелазак на други ССРИ.

Можда ће вас занимати и наш следећи чланак: Узрок еректилне дисфункције

Који су активни састојци ССРИ?

Међу ССРИс су неки често прописани активни састојци. Они укључују серталин, пароксетин, флуоксетин и флувоксамин.
Флуоксетин и флувоксамин, који се продају као Флуцтин® и Феварин®, имају озбиљне нежељене ефекте и зато се ретко прописују када је то могуће. Серталин има мало нежељених ефеката и добар терапијски распон. Серталин се продаје као Золофт®.

Золофт® или његов активни састојак, серталин, је најмоћнији ССРИ. Међутим, има релативно мало нуспојава и такође ретко делује са другим лековима. Ова својства чине серталин најчешће прописаним ССРИ. Активни састојак се не користи само за депресију, већ и за гранични синдром и паничне нападе.

Пароксетин се продаје као Серокат®, али активни састојак изазива знатно више нуспојава од серталина и утиче на ефикасност неких других лекова. На пример, ако истовремено узимате пароксетин и хормонске контрацептиве, постоји ризик да контрацептивни средства, попут контрацепцијске пилуле, више неће радити.

Флуоксетин се узима у облику таблета као Флуцтин®, лек развија свој пуни ефекат тек након што је био изложен реакцији ремоделирања у јетри.
Флувоксамин изазива многе нежељене ефекте, али сексуалну дисфункцију ретко покреће овај активни састојак.

Ако истовремено узимате ССРИ и друге лекове, увек треба да питате свог лекара о могућим интеракцијама. Посебна опрезност је потребна приликом узимања ССРИ и инхибитора моноамин оксидазе (МАО), јер оба лека заједно имају различите интеракције.

Прочитајте више о антидепресивима на:

  • Ципралек®
  • Ципрамил®

Циталопрам

Често се прописује још један активни састојак ССРИ-а, циталопрам. Лекови који садрже циталопрам делују слабо са другим лековима, а нуспојаве су такође мање у поређењу са другим активним супстанцама. Ипак, често се јављају нежељени ефекти попут прекомерног знојења, пролива или умора. Чак и мале количине алкохола у вези са циталопрамом немају готово никакве нуспојаве. Дејство циталопрама јавља се тек након једне до две недеље, тако да је лек посебно погодан за дугорочну терапију.

Циталопрам се углавном користи код депресије, анксиозних поремећаја и напада панике. Активни састојак се углавном користи као филмом обложена таблета, која се мора узимати једном дневно. Циталопрам захтева рецепт и зато га мора прописати лекар.

Као и други ССРИ, лекови који садрже циталопрам не смију се прекинути на властиту иницијативу, јер се доза мора полако смањивати. У супротном, могу се јавити тешки симптоми повлачења.

Да ли вас занима ова тема? Више о томе прочитајте на:

  • Нежељени ефекти циталопрама
  • Циталопрам и алкохол

Миртазапин

Миртазапин такође се користи као активни састојак у лековима против депресије. Међутим, овај активни састојак не припада групи ССРИ, већ је један Блокатори рецептора Алпха2.
Блокатори рецептора алфа2 делују на истоимене рецепторе. Они се налазе на пресинапсу и обично имају инхибицијски ефекат на преношење сигнала на синапси. Алфа2 рецептори обично спречавају ослобађање гласничких супстанци на синапси. Ако се овај механизам инхибиције прекине, ослобађа се више предајника и сигнал се преноси интензивније. Миртазапин је један од новијих блокатора алфа-рецептора.
Бе повољан профил нуспојава чини га уобичајеним прописаним састојком.

нежељени ефектикоји се ипак догађају јесу феномени попут јак умор, тхе Синдром немирних ногу, Добијање на тежини и Анемија.
Озбиљнија компликација лечења миртазапином је терапија Агранулоцитоза То значи снажно до потпуног смањења броја гранулоцита (гранулоцити су бела крвна зрнца) у крви. Ефекти укључују врућицу и сталне бактеријске инфекције. Миртазапин се може давати у више облика.

У амбулантним окружењима изван клинике Миртазапин се прописује као филм или ородисперзибилна таблета, а у клиници се може користити и као инфузија верабити сломљен. За разлику од ССРИ, миртазапин већ почиње након отприлике недељу дана, пацијенти се осећају боље брзо, што увелико повећава спремност да редовно узимају лек.

Интеракције са другим активним састојцима

ССРИ и трамадол

Трамадол је лек који се користи за лечење умереног до јаког бола. Припада групи опиоида и захтева рецепт, али у Немачкој не спада под Закон о наркотицима.

До озбиљних интеракција може доћи ако се трамадол и ССРИ узимају истовремено. Такозвани серотонински синдром може бити активиран накупљањем неуротрансмитера серотонина. Ово је животно угрожавајућа интеракција лекова који повећавају ниво серотонина.
Симптоми укључују повишен крвни притисак и пулс, знојење, мучнину, повраћање, дијареју, главобољу, убрзано дисање и дилатацију (ширење) зјеница. Поред тога, може се појавити унутрашњи и физички немир, као и халуцинације, поремећаји координације или поремећаји свести.
У неким случајевима могу се појавити трзање мишића и нападаји. Такође се расправља о појави суицидних мисли у вези са синдромом серотонина.

Да би се лечио серотонински синдром, сви серотонергички лекови морају бити прекинути, а симптоми ће се такође морати лечити лековима.

ССРИ и алкохол

Алкохол и ССРИ су генерално веома неповољна комбинација, јер ССРИ могу масовно повећати ефекте алкохолних пића. Познати ефекти конзумирања алкохола, као што су вртоглавица, мучнина и несигурност покрета, могу постати толико озбиљни да могу довести до потпуног губитка контроле или до несвести.
Поред тога, алкохол треба избегавати и због нуспојава ССРИ. Будући да лекови ионако могу изазвати повећану склоност крварењима, а учестало конзумирање алкохола такође има негативан утицај на згрушавање крви, конзумирање алкохола и истовремена употреба ССРИ могу довести до опасних крварења у желуцу или цревима. Ова врста крварења доноси симптоме попут повраћања или крвавих столица. Гастроинтестинално крварење је потенцијално опасан по живот хитан случај који захтева хитно лечење.

Прочитајте више о томе Антидепресиви и алкохол - да ли су компатибилни?

ССРИ и пилула

Добро испробани ССРИ циталопрам нема познате интеракције са оралним контрацептивима за контрацепцију. Други ССРИ не показују да су хормонски контрацептиви ослабљени, јер их обично метаболише други ензим у јетри.

За разлику од ССРИ, међутим, кантарион који се користи за благу до умерену депресију може ослабити дејство пилула. То је зато што матична биљка утјече на ензим који је одговоран за метаболизирање контрацептива и на тај начин може узроковати губитак ефикасности контрацепције.

Пацијенти који лече од депресије требало би детаљно да разговарају о контрацепцијској терапији са својим гинекологом.

У нашем следећем чланку пронаћи ћете више информација о интеракцији пилула са другим активним супстанцама: Који лекови утичу на ефекат таблете?

Издање ССРИ

Нагли прекид ССРИ је опћенит није препоручљиво. Тело се користи за прилично константне нивое серотонина док узима ССРИ. Ако пацијент изненада престане да узима лек, пада такође Садржај серотонина врло брзо.
Разлог за то је кратак полуживот лијекова. Полуживот је време које је потребно док се тачно половина почетне дозе лека још увек не налази у телу. ССРИ често имају кратак полуживот, што значи да се брзо разграђују. Ако ниво серотонина у кратком року падне, тело нема шансе да надокнади губитак супстанције гласником повећаном производњом.
Последице брзог заустављања укључују умор, пробавне сметње, трзање мишића или вртоглавицу.

Али последице за њих су озбиљније умно стање Од пацијената. Будући да се ССРИ-ови често прописују пацијентима са депресијом, стање ових пацијената често се нагло погоршава.
Депресивни људи углавном имају низак ниво серотонина. Ако је сада дошло до даљег смањења серотонина, јер су ССРИ прекинути и тело се није могло довољно брзо прилагодити и појачати производњу серотонина, то може имати далекосежне последице.
Могу бити јаке промене расположења или уопште екстремно погоршање расположења. Дубоко депресивно расположење може довести до самоубилачких мисли, а у најгорем случају чак и до самоубиства.

ССРИ би требало да се користе из тог разлога не произвољно, али само након консултација са лекаром бити одбачен, прекинут; бити одбијен, бити отпуштен. Такође се препоручује спор, континуиран Смањење дозе, тзв искрадала лекови.
Тело тада има времена да се навикне на смањење количине серотонина и да стимулише сопствену производњу серотонина.

Шта је синдром одвикавања?

Синдром повлачења је термин који се користи за описивање симптома који се јављају када престанете да узимате ССРИ. То се нарочито дешава када се лек нагло прекине, посебно након дуготрајне терапије ССРИ. Да се ​​спречи синдром повлачења, лек се мора сузити неколико недеља.

Симптоми повлачења укључују пробавне сметње као што су дијареја или затвор, физичка нелагода, несаница, поремећаји осећаја, вртоглавица, проблеми са циркулацијом, сексуална дисфункција и тикови. Такође се могу јавити промене расположења, мани и депресија, као и самоубилачке мисли.

Стога би се ССРИ-и требало профилактички сузити; бензодиазепини такође помажу у акутној терапији за симптоме повлачења.

Алтернатива ССРИ

Антидепресиви могу имати озбиљне нежељене ефекте који захтевају прелазак. Поред ССРИс, у класу антидепресива спадају и такозвани трициклички антидепресиви. Активни састојци ове групе укључују амитриптилин, имипрамин, кломипрамин и друге. Међутим, због својих бројних нуспојава, више нису први избор у терапији депресије.

Следеће алтернативе су селективни инхибитори поновне похране норепинефрина (СНРИ, нпр. Ребоксетин). Инхибитори поновне похране допамина (ДРИ, аминептин) ових дана више нису на тржишту.
Са друге стране, важни су инхибитори поновне похране серотонина норепинефрина (ССНРИ, укључујући венлафаксин и дулоксетин). Бупропион, активни састојак из класе селективних инхибитора поновне похране норепинефрина / допамина, такође се сматра алтернативом ССРИ.

Друга велика група су инхибитори моноамин оксидазе, или кратко МАОИ. Неселективни МАОИ као што је транилципромин важни су у лечењу депресије. Пацијенти морају бити на строгој дијети с ниским тирамином, јер конзумирање неке хране може довести до озбиљних нуспојава.

Да ли се може узимати током трудноће и дојења?

Жене које узимају ССРИ и планирају трудноћу свакако се требају посавјетовати са својим гинекологом и љекаром. Постоје разне изјаве о безбедности ССРИ у трудноћи; у поређењу са осталим антидепресивима, ССРИ се сматрају релативно безбедним. Лек треба прекинути само уз консултацију са стручњаком.

Дојено дете је изложено активној супстанци ССРИ путем мајчиног млека, али мање од алтернативних антидепресива. ССРИ се такође генерално сматрају релативно безбедним за мајке које доје, и овде би требало донијети одлуку овисно о случају. У случајевима велике депресије, корист од лечења вероватно надмашује недостатке лека за мајку и дојено дете. Пошто је испробан и тестиран, циталопрам је један од ССРИ избора за трудноћу и дојење.

Које лекове можете узимати током трудноће или дојења, а које треба избегавати? Више о томе прочитајте под:

  • Лекови током трудноће
  • Лекови током дојења