Дигоксин

Синоними

Срчани гликозиди

такође прочитајте:

• Лијекови нередовитог рада срца
• Дигитокин

дефиниција

Дигоксин је активни састојак који припада групи срчаних гликозида. Између осталог, побољшава снагу откуцаја срца, па се, према томе, прописује код затајења срца.

порекло

Дигоксин и Дигитокин може се извући из исте биљке: Дем наперло (Латински: дигиталис), због чега су понекад синоним за термин дигиталис или Дигиталис гликозиди описано.

Ефекат и механизам деловања

Дигоксин утиче на срце на следећи начин:

• Повећавају се сила контакта Срчани мишићи (позитивна инотропна)
• Кашњење у преношењу побуђења из подручја атрија (антрума) до коморе срца (коморе) (негативни дромотропни)
• Смањење фреквенције откуцаја (негативни хронотропни ефекат).

физиологија

Да бисте могли уговорити, Срчани мишић - као и сви други мишићи тела, оба пругасти Скелетни мишићида се неко добровољно затеже, као и глатки мишићи судова и органа који се нехотично стежу - Калцијум.
Принцип важи за срце: Што је више калцијума, јача је снага контракције. И што је већа ова сила, то је више крв може да се пумпа откуцајем срца.
Срце се састоји од многих ћелија срчаног мишића које садрже контрактилне елементе, што је оно што срце у првом реду омогућава. Ове нити се називају сарцомерес. Због тога калцијум мора бити унутар ћелије (интрацелуларни) да могу да утичу на снагу, јер се ту налазе сарцомери.
Да бисмо разумели механизам срчаних гликозида, потребно је мало дубље копати у биохемији ћелије: Свакој ћелији је потребна одређена јонска равнотежа да би преживела. Тако између осталог мора да постоји и врло специфична концентрација калијума, натријума, хлорид и Калцијум преовлађују унутар и изван ћелије, јер ако се те концентрације прекораче или не достигну, ћелија ће пукнути (Прилив воде са високом концентрацијом унутарћелијских јона како би се постигла равнотежа набоја између унутра и споља) или смањити (Одливање воде при високој концентрацији ванћелијског наелектрисања како би се разблажила већа концентрација честица са спољашње стране) би. Овај принцип дистрибуције воде у правцу веће концентрације познат је као осмоза. Да би се спречило успостављање осмотске равнотеже, јер би то било погубно за ћелију, постоје пумпе које седе у ћелијском зиду и активно превозе јоне изнутра или споља или извана према унутра. Најважнија од ових пумпи је АТП-натријум-калијум. Испумпава три јона натријума изнутра, у замену за два јона калијума, која пумпа споља. Тако се осигурава да у ћелији има много калијума и много натријума ван ћелије. За све то јој је потребна типична енергетска валута за тело: АТП (Аденозин трифосфат) да се мора раздвојити да би стекао потребну енергију. Отуда и назив АТПасе, што значи нешто попут цепања АТП-а.

Више транспортера

поред овога примарна активна пумпа Постоје и транспортери који не цепају АТП директно како би имали довољно енергије за транспорт јона, али који користе енергију градијената природног јона преко ћелијске мембране да би могли да раде. Кроз Натријум-калијум пумпа има пуно калијума у ​​ћелији, али мало споља. Зато је дифузија (без помоћи комбија) Калијум из ћелије ка спољашњој компензацији за ову неравнотежу набоја. Поред тога, пумпа значи да има пуно натријума напољу и мало унутра.Због тога натријум јони пристижу споља да надокнаде то. Ове тзв Јонски градијенти имају одређену "снагу" и самим тим потенцијал да са собом транспортују друге јоне који сами не би могли прећи мембрану јер њихов градијент није довољно јак или чак супротан. Ово је случај, на пример, за транспорт калцијума из интраћелијских у ванћелијске. Тхе Измењивач натријума и калцијума. Натријум се транспортује са његовим градијентом споља и ка унутрашњости и током процеса ствара довољно „снаге“ да транспортује калцијум против његовог градијента изнутра. Шта сада раде срчани гликозиди? (Дигоксин) Горе је описано да што је већа концентрација калцијума у ​​ћелији, већа је и снага контракције срца. Међутим, замена натријума и калцијума сада обезбеђује да калцијум напусти ћелију. То може - за пацијенте чије срце не куца довољно снажно, то јест недовољан је - бити врло проблематичан. Стога се овом превозу треба сузбити да би било више калцијума доступно у ћелији. Тхе Срчани гликозиди (Дигоксин) не инхибира директно овај измењивач, већ делује инхибирањем натријум-калијума-АТПазе. Као што је горе описано, обично пумпа натријум ка вани и калијум ка унутра. Ако је инхибирано, споља је мање натријума. То значи да је градијент натријума споља, који покреће измјењивач натријума и калцијума, нижи. Тако мање натријума може да се замени за калцијум и тако више калцијума остане у ћелији. Сада је на располагању више калцијума за контракцију. Дакле, више крви се може испумпати по откуцају срца.

Фармакокинетика

Дигоксин и Дигитокин разликују се у погледу њихових фармаколошких својстава.
Дигоксин: Када се узима орално, има (као таблет) а биолошка расположивост од око 75%. Углавном се ради о томе Бубрези (бубрежно) се излучује и има полуживот од 2-3 дана.

Индикације

Дигоксин користи се за следеће индикације:

• Отказивање срца (Пумпање слабост срца)
• Атријално лепршање и фибрилација (одлагањем спровођења побуђења)

Последице

Дигоксин има узак терапеутски индекс. То значи да је врло лако предозирати их, што резултира а тровање (Тровање) води. Натријум-калијумску пумпу треба инхибирати само умерено, јер ће у супротном доћи до пољуљања целе стабилности ћелије. Симптоми предозирања могу да укључују:

• на Срца: Срчане аритмије како Вентрикуларна фибрилација, Ектрасистолес у вентрикуларним мишићима, АВ блок
• у Централни нервни систем: Проблеми са видом у боји, умор, збуњена стања
• у Гастроинтестиналног тракта: Мучнина, Повраћати

Терапија једна Интоксикација дигоксином састоји се у дару Инфузијски раствор који садржи калијум (јер повећана концентрација калијума избацује срчане гликозиде из натријум-калијума-АТПазе и тако инхибира њихов ефекат), Антиаритмика (Лекови који ограничавају срчане аритмије које се могу активирати), Дигиталис антитела (који посебно хватају слободне молекуле срчаног гликозида и на тај начин их чине неефикаснима).

Интеракције

Многи фактори и паралелна примена других лекова могу умањити ризик Дигоксин ефекат утицај, према томе, пре прописивања и узимања мора се извршити прецизна анамнеза (систематско испитивање пацијента о претходним болестима, унос лекова итд.). Фактори који могу изазвати интеракције укључују:
Концентрација калијума – Хиперкалемија (повећана концентрација калијума) доводи до смањене ефикасности, Хипокалемиа (смањена концентрација калијума), с друге стране, појачава ефекат и самим тим - ако се даје нормална доза - може довести до симптома интоксикације
Затајење бубрега - Пацијенти са дисфункцијом бубрега не смеју да се лече дигоксином, овде треба користити дигитоксин, јер се он мање излучује путем бубрега
Лекови, ензими који разградјују лек јетра активирати или инхибирати (Индукција или репресија ензима ЦИП). Они укључују неке Антибиотици, Лекови против епилептике, Јоханнис биља и антиаритмика.